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※以下は同じ 解説タイトルで共通の解説です。［］内は一般名で、それぞれに該当する内容が書かれています。
処方目的 解説
［クリゾチニブの適応症］ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん／ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん
［アレクチニブ塩酸塩の適応症］ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん／再発または難治性のALK融合遺伝子陽性の未分化大細胞リンパ腫
［セリチニブ，ロルラチニブ，ブリグチニブの適応症］ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん
［アレクチニブ塩酸塩の適応症］ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん／再発または難治性のALK融合遺伝子陽性の未分化大細胞リンパ腫
［セリチニブ，ロルラチニブ，ブリグチニブの適応症］ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん
解説 解説
ALK融合遺伝子は，2007年に日本人によって発見された肺がんの原因遺伝子の一つです。このグループの薬剤は，がん細胞の中でこの遺伝子によってつくられたALK融合蛋白質の中のチロシンキナーゼという酵素の活性を阻害することにより，がん細胞の増殖を抑制すると考えられています。
ALKチロシンキナーゼ阻害薬には2023年4月現在，第一世代のクリゾチニブ，第二世代のアレクチニブ塩酸塩およびセリチニブ，第三世代のロルラチニブ，ブリグチニブの5種があります。ロルラチニブ，ブリグチニブおよびセリチニブは，他のALKチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性を示す変異腫瘍に対しても効果を発揮できるように設計されています。なお，クリゾチニブは，ROS1融合遺伝子からつくられたROS1融合蛋白質の中のチロシンキナーゼの活性も阻害するため，「ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん」も適応となっています。
ALKチロシンキナーゼ阻害薬には2023年4月現在，第一世代のクリゾチニブ，第二世代のアレクチニブ塩酸塩およびセリチニブ，第三世代のロルラチニブ，ブリグチニブの5種があります。ロルラチニブ，ブリグチニブおよびセリチニブは，他のALKチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性を示す変異腫瘍に対しても効果を発揮できるように設計されています。なお，クリゾチニブは，ROS1融合遺伝子からつくられたROS1融合蛋白質の中のチロシンキナーゼの活性も阻害するため，「ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん」も適応となっています。
使用上の注意
警告 解説
(1)本剤は，緊急時に十分に措置できる医療施設で，がん化学療法に十分な知識・経験をもつ医師のもとで，適切と判断される人にのみ使用されるべき薬剤です。また，医師からその有効性・危険性について十分な説明を受け，患者および家族が納得・同意できなければ治療に入っていくべきではありません。
(2)［クリゾチニブ，アレクチニブ塩酸塩，セリチニブ，ブリグチニブ］本剤の服用により間質性肺疾患が現れることがあるので(クリゾチニブでは死亡に至った例が報告されている)，息切れ，呼吸困難，せき，発熱などの初期症状がみられたら，直ちに処方医に報告します。
(3)［クリゾチニブ］本剤の服用により劇症肝炎，肝不全が現れ，死亡に至った例が報告されているので，服用中は定期的に(特に服用初期は頻回に)肝機能検査を行います。
(2)［クリゾチニブ，アレクチニブ塩酸塩，セリチニブ，ブリグチニブ］本剤の服用により間質性肺疾患が現れることがあるので(クリゾチニブでは死亡に至った例が報告されている)，息切れ，呼吸困難，せき，発熱などの初期症状がみられたら，直ちに処方医に報告します。
(3)［クリゾチニブ］本剤の服用により劇症肝炎，肝不全が現れ，死亡に至った例が報告されているので，服用中は定期的に(特に服用初期は頻回に)肝機能検査を行います。
基本的注意 解説
＊全剤の添付文書による
(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴／［クリゾチニブのみ］ロミタピドメシル酸塩（ロミタピド）の服用中／［アレクチニブ塩酸塩のみ］妊婦または妊娠している可能性のある人／［ロルラチニブのみ］リファンピシン（リファンピシン）の服用中
(2)慎重に服用すべき場合……間質性肺疾患またはその前歴／［クリゾチニブ］中等度以上の肝機能障害／QT間隔延長のおそれ，またはその前歴／重度の腎機能障害／［アレクチニブ塩酸塩］肝機能障害／［セリチニブ］重度の肝機能障害／QT間隔延長のおそれ，またはその前歴／高齢者／［ロルラチニブ］重度の腎機能障害(30mL/分＞eGFR)，中等度の腎機能障害(60mL/分＞eGFR≧30mL/分)／中等度以上の肝機能障害／QT間隔延長のおそれ，またはその前歴／高齢者／［ブリグチニブ］重度の腎機能障害(eGFRが30mL/分/1.73m2未満)／重度の肝機能障害
(3)間質性肺疾患……服用すると間質性肺疾患が現れることがあるので，息切れ，呼吸困難，せき，発熱などの初期症状が現れた場合には，速やかに処方医に連絡してください。
(4)飲食物……［セリチニブ，ブリグチニブ］服用中は，セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品を摂取しないでください。本剤の血中濃度が低下して有効性が弱まるおそれがあります。［ブリグチニブ］服用中は，グレープフルーツジュースを摂取しないでください。本剤の血中濃度が上昇し，副作用の発現頻度および重症度が増加するおそれがあります。
(5)避妊……妊娠可能な女性およびパートナーが妊娠する可能性のある男性は，服用期間中および服用終了後一定期間は適切な避妊を行ってください。動物実験で胎児などへの悪影響が報告されています。
(6)危険作業に注意……［クリゾチニブ］視覚障害(視力障害，光視症，霧視，硝子体浮遊物，複視，視野欠損，羞明（しゅうめい），視力低下など)が現れることがあるので，服用中は自動車の運転など危険を伴う機械の操作には十分に注意してください。
(7)その他……
・妊婦での安全性：［クリゾチニブ，セリチニブ，ロルラチニブ，ブリグチニブ］有益と判断されたときのみ服用。
・授乳婦での安全性：［クリゾチニブ，アレクチニブ塩酸塩，セリチニブ，ロルラチニブ］治療上の有益性・母乳栄養の有益性を考慮し，授乳の継続・中止を検討。［ブリグチニブ］服用するときは授乳しないことが望ましい。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）
(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴／［クリゾチニブのみ］ロミタピドメシル酸塩（ロミタピド）の服用中／［アレクチニブ塩酸塩のみ］妊婦または妊娠している可能性のある人／［ロルラチニブのみ］リファンピシン（リファンピシン）の服用中
(2)慎重に服用すべき場合……間質性肺疾患またはその前歴／［クリゾチニブ］中等度以上の肝機能障害／QT間隔延長のおそれ，またはその前歴／重度の腎機能障害／［アレクチニブ塩酸塩］肝機能障害／［セリチニブ］重度の肝機能障害／QT間隔延長のおそれ，またはその前歴／高齢者／［ロルラチニブ］重度の腎機能障害(30mL/分＞eGFR)，中等度の腎機能障害(60mL/分＞eGFR≧30mL/分)／中等度以上の肝機能障害／QT間隔延長のおそれ，またはその前歴／高齢者／［ブリグチニブ］重度の腎機能障害(eGFRが30mL/分/1.73m2未満)／重度の肝機能障害
(3)間質性肺疾患……服用すると間質性肺疾患が現れることがあるので，息切れ，呼吸困難，せき，発熱などの初期症状が現れた場合には，速やかに処方医に連絡してください。
(4)飲食物……［セリチニブ，ブリグチニブ］服用中は，セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品を摂取しないでください。本剤の血中濃度が低下して有効性が弱まるおそれがあります。［ブリグチニブ］服用中は，グレープフルーツジュースを摂取しないでください。本剤の血中濃度が上昇し，副作用の発現頻度および重症度が増加するおそれがあります。
(5)避妊……妊娠可能な女性およびパートナーが妊娠する可能性のある男性は，服用期間中および服用終了後一定期間は適切な避妊を行ってください。動物実験で胎児などへの悪影響が報告されています。
(6)危険作業に注意……［クリゾチニブ］視覚障害(視力障害，光視症，霧視，硝子体浮遊物，複視，視野欠損，羞明（しゅうめい），視力低下など)が現れることがあるので，服用中は自動車の運転など危険を伴う機械の操作には十分に注意してください。
(7)その他……
・妊婦での安全性：［クリゾチニブ，セリチニブ，ロルラチニブ，ブリグチニブ］有益と判断されたときのみ服用。
・授乳婦での安全性：［クリゾチニブ，アレクチニブ塩酸塩，セリチニブ，ロルラチニブ］治療上の有益性・母乳栄養の有益性を考慮し，授乳の継続・中止を検討。［ブリグチニブ］服用するときは授乳しないことが望ましい。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）
重大な副作用 解説
［共通］(1)間質性肺疾患。(2)肝機能障害。
［クリゾチニブ］(1)劇症肝炎，肝不全。(2)QT間隔延長，徐脈。(3)血液障害(好中球減少症，白血球減少症，リンパ球減少症，血小板減少症)。(4)心不全(肺水腫，胸水，心のう液貯留，急激な体重増加，息切れ，呼吸困難，浮腫など)。
［アレクチニブ塩酸塩］(1)好中球減少，白血球減少。(2)消化管穿孔（せんこう）。(3)血栓塞栓症(肺塞栓症など)。
［セリチニブ］(1)QT間隔延長，徐脈。(2)重度の下痢。(3)高血糖・糖尿病。(4)膵炎。
［ロルラチニブ］(1)QT間隔延長。(2)認知障害(記憶障害，健忘，注意力障害など)・言語障害(構語障害，言語緩慢，会話障害)などの中枢神経系障害，気分障害(易刺激性，うつ病，不安など)・幻覚(幻視，幻聴など)などの精神障害。(3)膵炎。
［ブリグチニブ］(1)膵炎。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。
［クリゾチニブ］(1)劇症肝炎，肝不全。(2)QT間隔延長，徐脈。(3)血液障害(好中球減少症，白血球減少症，リンパ球減少症，血小板減少症)。(4)心不全(肺水腫，胸水，心のう液貯留，急激な体重増加，息切れ，呼吸困難，浮腫など)。
［アレクチニブ塩酸塩］(1)好中球減少，白血球減少。(2)消化管穿孔（せんこう）。(3)血栓塞栓症(肺塞栓症など)。
［セリチニブ］(1)QT間隔延長，徐脈。(2)重度の下痢。(3)高血糖・糖尿病。(4)膵炎。
［ロルラチニブ］(1)QT間隔延長。(2)認知障害(記憶障害，健忘，注意力障害など)・言語障害(構語障害，言語緩慢，会話障害)などの中枢神経系障害，気分障害(易刺激性，うつ病，不安など)・幻覚(幻視，幻聴など)などの精神障害。(3)膵炎。
［ブリグチニブ］(1)膵炎。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。
その他の副作用 解説
［クリゾチニブ］
(1)おこることがある副作用……視覚障害(視力障害，光視症，霧視，硝子体浮遊物，複視，羞明，視野欠損，視力低下など)／味覚異常，浮動性めまい，ニューロパチー，頭痛，不眠症／食欲減退，脱水／血栓塞栓症／せき，肺炎／発疹，かゆみ，紅斑，光線過敏症／筋痙縮（けいしゅく），関節腫脹／悪心，下痢，嘔吐，便秘，腹痛(上腹部痛，腹部不快感など)，食道障害(食道炎，食道潰瘍など)，消化不良，腹部膨満，口内乾燥／複雑性腎のう胞，腎機能障害，腎膿瘍／浮腫(末梢性浮腫，顔面浮腫，眼窩周囲浮腫など)，疲労，発熱
(2)検査などでわかる副作用……低アルブミン血症，低リン酸血症，低カリウム血症／血中クレアチニン増加／血中テストステロン減少
(1)おこることがある副作用……視覚障害(視力障害，光視症，霧視，硝子体浮遊物，複視，羞明，視野欠損，視力低下など)／味覚異常，浮動性めまい，ニューロパチー，頭痛，不眠症／食欲減退，脱水／血栓塞栓症／せき，肺炎／発疹，かゆみ，紅斑，光線過敏症／筋痙縮（けいしゅく），関節腫脹／悪心，下痢，嘔吐，便秘，腹痛(上腹部痛，腹部不快感など)，食道障害(食道炎，食道潰瘍など)，消化不良，腹部膨満，口内乾燥／複雑性腎のう胞，腎機能障害，腎膿瘍／浮腫(末梢性浮腫，顔面浮腫，眼窩周囲浮腫など)，疲労，発熱
(2)検査などでわかる副作用……低アルブミン血症，低リン酸血症，低カリウム血症／血中クレアチニン増加／血中テストステロン減少
併用してはいけない薬 解説
［クリゾチニブ］ロミタピドメシル酸塩（ロミタピド）→ロミタピドメシル酸塩の血中濃度が著しく上昇するおそれがあります。
［ロルラチニブ］リファンピシン（リファンピシン）→ALT・ASTが上昇するおそれがあります。
［ロルラチニブ］リファンピシン（リファンピシン）→ALT・ASTが上昇するおそれがあります。
注意して併用すべき薬
海外評価 解説
- 6点
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プレグナンシー・カテゴリー 解説
-
- D
- ［ご利用上の注意］
- 薬の服用にあたっては、必ず処方する医師、薬剤師の指示、又は製薬会社の説明書にしたがって下さい。 また、自分が疑っていた副作用が本書に記載してあるからといって、自己判断で服用をやめたりしないでください。 疑問な点があれば、すぐに医師、薬剤師に相談して下さい。本サイトに掲載後に承認された新薬もありますので、不明な薬については、医師、薬剤師にお問い合わせ下さい。
［処方薬］は、株式会社 法研から当社が許諾を得て使用している「医者からもらった薬がわかる本 第33版（2023年7月改訂デジタル専用版）」の情報です。掲載情報の著作権は、すべて 株式会社 法研 に帰属します。
データ更新日：2023/09/27
