使用量と回数解説

1日1回夕食後2時間以上あけて5mgの服用から開始。効果不十分な場合には2週間以上の間隔をあけて10mgに増量，さらに増量が必要な場合には4週間以上の間隔で段階的に20mg，40mgに増量することができる。

解説解説

家族性高コレステロール血症(FH)は，LDL(低比重リポタンパク)受容体関連遺伝子の変異による遺伝性疾患で，LDLを細胞内に取り込むことができず，血液中のLDL-コレステロール(いわゆる悪玉コレステロール)が異常に増えてしまう疾患です。どちらか片方の親由来の遺伝子に変異が生じている場合をヘテロ接合体，両親の遺伝子が共に変異を起こしている場合をホモ接合体と呼び，ホモ接合体FHは100万人に1人ともいわれる極めて稀な疾患です。
ヘテロ接合体FHに対してはHMG-CoA還元酵素阻害薬（HMG-CoA還元酵素阻害薬）などが有効ですが，ホモ接合体FHには多くの場合，効果がなかったため，本剤の登場が大きく期待されています。本剤は現在のところ，「他の経口脂質低下薬で効果不十分または忍容性が不良な場合に本剤投与の要否を検討すること」となっています。

使用上の注意

警告解説

　本剤の服用により肝機能障害が発現するため，服用前に必ず肝機能検査を行い，服用中においても服用開始から1年間は，増量前もしくは月1回のいずれか早い時期に肝機能検査(少なくともASTとALT)を実施すること。2年目以降は少なくとも3カ月に1回かつ増量前には必ず検査を実施すること。肝機能検査値の異常が認められた場合にはその程度および臨床症状に応じて，減量または服用中止などの適切な処置が必要です。

基本的注意解説

(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴／中等度または重度の肝機能障害および血清中トランスアミナーゼ高値が持続している人／中程度または強いCYP3A阻害作用をもつ薬剤の使用中／妊婦または妊娠している可能性のある人
(2)慎重に服用すべき場合……軽度の肝機能障害／腎機能障害／吸収不良をきたしやすい慢性の腸または膵疾患のある人／出血傾向およびその素因のある人
(3)出血に注意……本剤の服用によりビタミンKの吸収が低下し，出血が現れるおそれがあるため，本剤服用時には定期的にPT-INR(プロトロンビン時間‐国際標準比)を測定し，出血の発現に注意します。
(4)飲食上の注意……(1)本剤の服用による胃腸障害を低減するため，服用中は低脂肪食(脂肪由来のカロリーが摂取カロリーの20％未満)を摂取してください。(2)小腸における脂溶性栄養素の吸収が低下するおそれがあるため，服用中は食事に加えてビタミンE，リノール酸，αリノレン酸(ALA)，エイコサペンタエン酸(EPA)，ドコサヘキサエン酸(DHA)を毎日摂取してください。(3)飲酒によって肝脂肪が増加し，肝機能障害を誘発または悪化させるおそれがあるため，飲酒を控えてください。(4)グレープフルーツジュースは本剤の作用を強めるおそれがあるので，服用中は摂取を避けてください。
(5)妊娠……妊婦または妊娠している可能性のある人は本剤を服用してはいけません。動物実験で催奇形性(臍ヘルニア，内臓奇形，四肢奇形など)が認められており，胎児に影響を及ぼすおそれがあります。妊娠する可能性のある女性が服用する場合は以下のことを守ってください。(1)服用開始前および服用期間中は定期的に妊娠検査を行い，妊娠していないことを確認する。(2)避妊薬単独での避妊を避ける。本剤を服用中に嘔吐や下痢が発現した場合に，経口避妊薬からのホルモン吸収が不完全になるおそれがあります。(3)妊娠した場合もしくは疑いがある場合には直ちに医師に連絡すること。
(6)その他……
・授乳婦での安全性：治療上の有益性・母乳栄養の有益性を考慮し，授乳の継続・中止を検討。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）

重大な副作用解説

(1)肝炎，肝機能障害(AST，ALTの著しい上昇)。(2)胃腸障害(重度の下痢など)。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。

その他の副作用解説

(1)服用を中止し，すぐに処方医に連絡する副作用……アレルギー症状(薬疹，斑状出血，湿疹，丘疹，かゆみ，発疹，紅斑性皮疹，じん麻疹)
(2)すぐに処方医に連絡する副作用……腹部不快感，腹部膨満，腹痛，上腹部痛，下痢，消化不良，放屁，悪心，嘔吐，便秘，便意切迫，胃炎，胃腸音異常，胃食道逆流性疾患，直腸しぶり，下腹部痛，空気嚥下，おくび，軟便，胃拡張，胃障害，痔出血，腹部圧痛，便通不規則，口の乾燥，嚥下障害，便失禁，変色糞，胃腸障害，胃腸痛，血便，過敏性腸症候群，直腸出血／疲労，倦怠感，無力症，胸痛，悪寒，異常感，歩行困難，空腹，インフルエンザ様疾患，疼痛，末梢腫脹，発熱／肝腫大／胃腸炎，気管支炎，ウイルス性胃腸炎，感染，インフルエンザ，鼻咽頭炎，肺炎，副鼻腔炎，上気道感染症，尿路感染，ウイルス性感染／体重減少，体重増加／食欲減退，脱水，体重変動／頭痛，めまい，片頭痛，平衡障害，脳血管障害，味覚障害，嗜眠（しみん），意識消失，錯感覚，けいれん発作，傾眠／脱毛症，毛髪異常成長，多汗症／血液疾患，内出血発生の増加傾向，リンパ節症／筋肉痛，関節痛，背部痛，関節硬直，筋萎縮，筋れん縮，筋力低下，筋骨格系胸痛，筋骨格系不快感，筋骨格痛，筋骨格硬直，四肢痛，狭心症，冠動脈狭窄，心筋梗塞，心筋虚血，動悸／耳鳴り／過敏症／異常な夢，怒り，不安，うつ病，初期不眠症，不眠症／頻尿／せき，呼吸困難，鼻出血，口腔咽頭痛，鼻漏，咽喉刺激感／潮紅，ほてり，血栓症
(3)検査などでわかる副作用……脂肪肝／ALT・AST・AL-P増加，肝機能検査異常，カリウム減少，INR異常，トランスアミナーゼ上昇，血中ビリルビン上昇，コレステロール増加，CK上昇，ブドウ糖減少・上昇，血圧上昇，トリグリセライド上昇，尿素増加，ヘモグロビン減少，心拍数増加，肝酵素上昇，高比重リポタンパク減少／鉄欠乏性貧血，貧血／高血圧，低血圧

併用してはいけない薬解説

(1)強いCYP3A阻害薬(クラリスロマイシン（マクロライド），イトラコナゾール（深在性真菌治療薬），ネルフィナビルメシル酸塩（エイズ治療薬（２）），ボリコナゾール（深在性真菌治療薬），リトナビル含有製剤（ノービア（エイズ治療薬（２）），カレトラ（エイズ治療薬（２））），コビシスタット含有製剤(スタリビルド（エイズ治療薬（３））)→本剤の血中濃度が著しく上昇し，作用が強まるおそれがあります。(2)中程度のCYP3A阻害薬(アプレピタント（アプレピタント），アタザナビル硫酸塩（エイズ治療薬（２）），塩酸シプロフロキサシン（ニューキノロン剤），クリゾチニブ（ＡＬＫ融合遺伝子陽性がん治療薬），ジルチアゼム塩酸塩（カルシウム拮抗薬），エリスロマイシン（マクロライド），フルコナゾール（深在性真菌治療薬），ホスアンプレナビルカルシウム水和物（エイズ治療薬（２）），イマチニブメシル酸塩（イマチニブメシル酸塩），ベラパミル塩酸塩（カルシウム拮抗薬），ミコナゾール(ゲル剤（カンジダ治療薬），注射薬)，トフィソパム（ベンゾジアゼピン系安定薬）)→本剤の血中濃度が著しく上昇し，作用が強まるおそれがあります。

注意して併用すべき薬

(1)併用すると本剤の作用が強まるおそれがある薬剤……弱いCYP3A阻害薬(アトルバスタチンカルシウム水和物（HMG-CoA還元酵素阻害薬），シメチジン（ヒスタミンH2受容体拮抗薬），シロスタゾール（シロスタゾール），経口避妊薬（低用量ピル）など)，イストラデフィリン（イストラデフィリン），P-糖タンパク質の基質となる薬剤(コルヒチン（コルヒチン），ジゴキシン（ジギタリス製剤），フェキソフェナジン塩酸塩（フェキソフェナジン塩酸塩ほか）など)
(2)併用すると本剤の作用が弱まるおそれがある薬剤……CYP3A誘導薬(リファンピシン（リファンピシン），フェノバルビタール（バルビツール酸誘導体），カルバマゼピン（カルバマゼピン），モダフィニル（ナルコレプシーに用いる薬）など)，陰イオン交換樹脂(コレスチラミン（コレスチラミン）など)
(3)本剤との併用で作用が強まるおそれがある薬剤……CYP3Aの基質となる薬剤(シンバスタチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬），トリアゾラム（ベンゾジアゼピン系催眠薬），ロスバスタチンカルシウム（HMG-CoA還元酵素阻害薬）など)，ワルファリンカリウム（ワルファリンカリウム）
(4)本剤との併用で出血の危険性が増大するおそれがある薬剤……抗凝固薬(ヘパリン，エドキサバン（凝固第X因子阻害薬），ワルファリンカリウム（ワルファリンカリウム）など)，血栓溶解薬(ウロキナーゼ，アルテプラーゼなど)，血小板凝集抑制作用をもつ薬剤(アスピリン（小用量アスピリン(血栓防止用)），クロピドグレル（クロピドグレル）など)

海外評価解説

4点

ジャクスタピッド

種別

大分類／中分類

解説タイトル

一般名解説

剤形／保険薬価解説

製薬会社解説

先発／ジェネリック解説

分類解説

規制解説

使用量と回数解説

識別コード解説

その他解説

処方目的解説

解説解説

使用上の注意