ぼせんたん
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| 【種別】 |
内服薬
| 【大分類/中分類】 |
血圧の薬／肺高血圧症の薬
| 【解説ﾀｲﾄﾙ/一般名】 |
肺動脈性肺高血圧症治療薬（１） / ボセンタン水和物
| 【剤形/保険薬価】 |
錠剤 ／ 62.5mg 1錠 1,475.40円
| 【ﾒｰｶｰ】 |
沢井
| 【先発/ｼﾞｪﾈﾘｯｸ】 |
ジェネリック
| 【分類】 |
血圧降下剤
| 【規制】 |
劇薬
| 【使用量と回数】 |
開始から4週間は1回62.5mgを1日2回，5週目からは1回125mgを1日2回。小児用分散錠は1回2mg／kg(体重)を1日2回(朝夕)，最大1回120mg，1日240mg。
| 【識別ｺｰﾄﾞ】 |
62.5mg 包装コード：62.5mg 本体コード：SW 62.5
| 【その他】 |
保険収載年：2005/6
 ボセンタンの解説 |
トラクリア，ヴォリブリス，オプスミットは，原発性肺高血圧症・膠原病に伴う肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立していません。トラクリアは「WHO機能分類クラスⅡ，ⅢおよびⅣに限る」，ヴォリブリスは「WHO機能分類クラスⅣにおける有効性・安全性は確立していない」，オプスミットは「WHO機能分類クラスIにおける有効性および安全性は確立していない」とあります。
一方，トラクリア小児用分散錠は，「特発性または遺伝性肺動脈性肺高血圧症および先天性心疾患に伴う肺動脈性肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立していない」とあります。この分散錠は，小児が服用しやすく，体重ごとに用量調節が可能な錠剤です。錠剤に十字の割線があって4分割することができ，服用時はスプーンなどに水を入れ，そこに分散させて服用します。
なお，トラクリアのみは「全身性強皮症における手指潰瘍の発症抑制」に対しても使用されます。ただし，既存の手指潰瘍に対する有効性は認められていません。
一方，トラクリア小児用分散錠は，「特発性または遺伝性肺動脈性肺高血圧症および先天性心疾患に伴う肺動脈性肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立していない」とあります。この分散錠は，小児が服用しやすく，体重ごとに用量調節が可能な錠剤です。錠剤に十字の割線があって4分割することができ，服用時はスプーンなどに水を入れ，そこに分散させて服用します。
なお，トラクリアのみは「全身性強皮症における手指潰瘍の発症抑制」に対しても使用されます。ただし，既存の手指潰瘍に対する有効性は認められていません。
ボセンタンの使用上の注意 |
＜警告＞
［ボセンタン水和物］本剤の投与により肝機能障害が発生することがあります。投与前には必ず肝機能検査を行い，投与中も，少なくとも1カ月に1回は実施します。
なお，投与開始3カ月間は2週に1回の検査が望ましいとされています。肝機能検査値に異常が認められた場合は，その程度や臨床症状に応じて，減量・投薬中止などの適切な処置をとります。
＜基本的注意＞
＊ボセンタン水和物(トラクリア)ほかの添付文書による
(1)服用してはいけない場合……妊婦または妊娠している可能性のある人／中等度あるいは重度の肝機能障害／本剤および本剤の成分に対するアレルギーの前歴
［ボセンタン水和物のみ］シクロスポリンまたはタクロリムスを服用中／グリベンクラミドを服用中
［マシテンタンのみ］強いCYP3A4誘導剤(リファンピシン，カルバマゼピン，フェニトイン，フェノバルビタール，リファブチン)を服用中
(2)慎重に服用すべき場合……服用開始前のAST・ALT値のいずれか，または両方が基準値の3倍を超える場合／低血圧／ワルファリンを服用中／高齢者
(3)定期的に検査……(1)動物実験で催奇形性が報告されています。女性は避妊薬単独での避妊をさけ，服用開始前および服用期間中は，毎月妊娠検査を行ってください。(2)「警告」にもあるように肝機能検査を必ず定期的に行ってください。(3)ヘモグロビン減少，血小板減少などがおこる可能性があるので，服用開始後4カ月間は毎月，血液検査を行ってください。
(4)飲食物に注意……(1)グレープフルーツジュースに含まれる成分によって本剤の血中濃度が上昇し，本剤の副作用が現れやすくなるおそれがあるので，服用時はグレープフルーツジュースを摂取しないでください。(2)セイヨウオトギリソウに含まれる成分によって本剤の血中濃度が低下するおそれがあるので，服用しているときはセイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品を摂取しないでください。
(5)その他……
・授乳婦での安全性：未確立。原則として服用しない。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）
＜重大な副作用＞
(1)貧血(ヘモグロビン減少，ヘマトクリット減少)。
［ボセンタン水和物，アンブリセンタンのみ］(2)心不全。
［ボセンタン水和物のみ］(3)重い肝機能障害。(4)汎血球減少，白血球減少，好中球減少，血小板減少。
［アンブリセンタンのみ］(5)体液貯留。(6)間質性肺炎の発現・増悪(せき，呼吸困難，発熱，肺音の異常など)。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。
＜その他の副作用＞
(1)すぐに処方医に連絡する副作用……頭痛，体位性・浮動性めまい／動悸／ほてり，潮紅／呼吸困難／悪心，嘔吐，下痢／皮膚炎，かゆみ，発疹／筋痛，背部痛／倦怠感，下肢浮腫，発熱，疲労，むくみ
(2)検査などでわかる副作用……血圧低下／肝機能異常，AST・ALT上昇・γ-GTP上昇，白血球減少，ヘモグロビン減少，AL-P上昇，赤血球減少，好酸球増加，ヘマトクリット減少，血小板減少，ビリルビン上昇／体液貯留
＜併用してはいけない薬＞
［ボセンタン水和物］(1)シクロスポリン（シクロスポリン），タクロリムス水和物（タクロリムス水和物ほか）→本剤の血中濃度が急激に上昇し，本剤の副作用が現れるおそれがあります。また，シクロスポリン，タクロリムス水和物の血中濃度が低下し，効果が弱まるおそれがあります。(2)グリベンクラミド（糖尿病治療薬(スルフォニルウレア系)）→胆汁酸塩の排泄を阻害して肝細胞内に胆汁酸塩が蓄積し，肝機能障害がおこる可能性があります。
［マシテンタン］強いCYP3A4誘導剤（リファンピシン（リファンピシン），カルバマゼピン（カルバマゼピン），フェニトイン（フェニトイン），フェノバルビタール（バルビツール酸誘導体），リファブチン（リファブチン））→本剤の血中濃度が低下して効果が弱まるおそれがあります。
＜注意して併用すべき薬＞
［ボセンタン水和物］
(1)併用すると本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現しやすくなる薬剤……ケトコナゾール，フルコナゾール（深在性真菌治療薬）／HIV感染症治療剤
(2)本剤との併用で作用が弱まる薬剤……ワルファリン（ワルファリンカリウム）／HMG-CoA還元酵素阻害薬（HMG-CoA還元酵素阻害薬）／経口避妊薬（低用量ピル）
(3)併用すると本剤の血中濃度が低下して効かなくなる薬剤……リファンピシン（リファンピシン）
(4)併用すると相互に作用し血圧降下を助長する薬剤……カルシウム拮抗薬（カルシウム拮抗薬(適応症が高血圧症のみのもの)）／プロスタグランジン系薬剤／PDE5阻害薬（シルデナフィルクエン酸塩ほか）(シルデナフィルクエン酸塩，バルデナフィル塩酸塩水和物)
［ボセンタン水和物］本剤の投与により肝機能障害が発生することがあります。投与前には必ず肝機能検査を行い，投与中も，少なくとも1カ月に1回は実施します。
なお，投与開始3カ月間は2週に1回の検査が望ましいとされています。肝機能検査値に異常が認められた場合は，その程度や臨床症状に応じて，減量・投薬中止などの適切な処置をとります。
＜基本的注意＞
＊ボセンタン水和物(トラクリア)ほかの添付文書による
(1)服用してはいけない場合……妊婦または妊娠している可能性のある人／中等度あるいは重度の肝機能障害／本剤および本剤の成分に対するアレルギーの前歴
［ボセンタン水和物のみ］シクロスポリンまたはタクロリムスを服用中／グリベンクラミドを服用中
［マシテンタンのみ］強いCYP3A4誘導剤(リファンピシン，カルバマゼピン，フェニトイン，フェノバルビタール，リファブチン)を服用中
(2)慎重に服用すべき場合……服用開始前のAST・ALT値のいずれか，または両方が基準値の3倍を超える場合／低血圧／ワルファリンを服用中／高齢者
(3)定期的に検査……(1)動物実験で催奇形性が報告されています。女性は避妊薬単独での避妊をさけ，服用開始前および服用期間中は，毎月妊娠検査を行ってください。(2)「警告」にもあるように肝機能検査を必ず定期的に行ってください。(3)ヘモグロビン減少，血小板減少などがおこる可能性があるので，服用開始後4カ月間は毎月，血液検査を行ってください。
(4)飲食物に注意……(1)グレープフルーツジュースに含まれる成分によって本剤の血中濃度が上昇し，本剤の副作用が現れやすくなるおそれがあるので，服用時はグレープフルーツジュースを摂取しないでください。(2)セイヨウオトギリソウに含まれる成分によって本剤の血中濃度が低下するおそれがあるので，服用しているときはセイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品を摂取しないでください。
(5)その他……
・授乳婦での安全性：未確立。原則として服用しない。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）
＜重大な副作用＞
(1)貧血(ヘモグロビン減少，ヘマトクリット減少)。
［ボセンタン水和物，アンブリセンタンのみ］(2)心不全。
［ボセンタン水和物のみ］(3)重い肝機能障害。(4)汎血球減少，白血球減少，好中球減少，血小板減少。
［アンブリセンタンのみ］(5)体液貯留。(6)間質性肺炎の発現・増悪(せき，呼吸困難，発熱，肺音の異常など)。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。
＜その他の副作用＞
(1)すぐに処方医に連絡する副作用……頭痛，体位性・浮動性めまい／動悸／ほてり，潮紅／呼吸困難／悪心，嘔吐，下痢／皮膚炎，かゆみ，発疹／筋痛，背部痛／倦怠感，下肢浮腫，発熱，疲労，むくみ
(2)検査などでわかる副作用……血圧低下／肝機能異常，AST・ALT上昇・γ-GTP上昇，白血球減少，ヘモグロビン減少，AL-P上昇，赤血球減少，好酸球増加，ヘマトクリット減少，血小板減少，ビリルビン上昇／体液貯留
＜併用してはいけない薬＞
［ボセンタン水和物］(1)シクロスポリン（シクロスポリン），タクロリムス水和物（タクロリムス水和物ほか）→本剤の血中濃度が急激に上昇し，本剤の副作用が現れるおそれがあります。また，シクロスポリン，タクロリムス水和物の血中濃度が低下し，効果が弱まるおそれがあります。(2)グリベンクラミド（糖尿病治療薬(スルフォニルウレア系)）→胆汁酸塩の排泄を阻害して肝細胞内に胆汁酸塩が蓄積し，肝機能障害がおこる可能性があります。
［マシテンタン］強いCYP3A4誘導剤（リファンピシン（リファンピシン），カルバマゼピン（カルバマゼピン），フェニトイン（フェニトイン），フェノバルビタール（バルビツール酸誘導体），リファブチン（リファブチン））→本剤の血中濃度が低下して効果が弱まるおそれがあります。
＜注意して併用すべき薬＞
［ボセンタン水和物］
(1)併用すると本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現しやすくなる薬剤……ケトコナゾール，フルコナゾール（深在性真菌治療薬）／HIV感染症治療剤
(2)本剤との併用で作用が弱まる薬剤……ワルファリン（ワルファリンカリウム）／HMG-CoA還元酵素阻害薬（HMG-CoA還元酵素阻害薬）／経口避妊薬（低用量ピル）
(3)併用すると本剤の血中濃度が低下して効かなくなる薬剤……リファンピシン（リファンピシン）
(4)併用すると相互に作用し血圧降下を助長する薬剤……カルシウム拮抗薬（カルシウム拮抗薬(適応症が高血圧症のみのもの)）／プロスタグランジン系薬剤／PDE5阻害薬（シルデナフィルクエン酸塩ほか）(シルデナフィルクエン酸塩，バルデナフィル塩酸塩水和物)
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