グラジナ MSD (グラゾプレビル水和物) [処方薬] - メディカルiタウン

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ぐらじな
グラジナ [処方薬]








【種別】
内服薬
【大分類/中分類】
肝臓・膵臓・胆道・痔の薬/肝臓障害の薬
【解説タイトル/一般名】
C型肝炎治療薬(抗ウイルス薬2) / グラゾプレビル水和物
【剤形/保険薬価】
錠剤 / 50mg 1錠 9,281.90円
【メーカー】
MSD
【先発/ジェネリック】
先発品
【分類】
C型肝炎治療薬(NS3-4Aプロテアーゼ阻害薬)
【規制】
【使用量と回数】
1日1回100mg(2錠)。エレルサと併用。服用期間は12週間。
【識別コード】
50mg 包装コード:779 本体コード:779
【その他】
保険収載年:2016/11
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1処方目的 2解説
3使用上の注意
4海外評価
5プレグナンシー・カテゴリー
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グラジナの処方目的

[シメプレビルナトリウム]セログループ1(ジェノタイプI(1a)またはII(1b))のC型慢性肝炎における次のいずれかのウイルス血症の改善→(1)血中HCV RNA量が高値の未治療の人,(2)インターフェロンを含む治療法で無効または再燃となった人
[アスナプレビル,グラゾプレビル水和物]セログループ1(ジェノタイプI)のC型慢性肝炎またはC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善
[マヴィレット配合錠]C型慢性肝炎またはC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善
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グラジナの解説

シメプレビルナトリウム,アスナプレビル,グラゾプレビル水和物は,C型肝炎ウイルス(HCV)の複製に必須なウイルス由来の酵素であるセリンプロテアーゼ(NS3-4A)を選択的に阻害するタイプの薬剤(NS3-4Aプロテアーゼ阻害薬)です。
シメプレビルナトリウムは,ペグインターフェロンアルファ-2a(注射薬)またはペグインターフェロンアルファ-2b(注射薬)およびリバビリンと3剤併用します。
アスナプレビルはダクラタスビル塩酸塩(C型肝炎治療薬(抗ウイルス薬4))との2剤併用,またグラゾプレビル水和物はエルバスビル(C型肝炎治療薬(抗ウイルス薬4))との2剤を併用する,経口薬のみによる治療法で,前者は1日1回24週間,後者は1日1回12週間の服用となっています。
マヴィレット配合錠は,NS3-4Aプロテアーゼ阻害薬のグレカプレビル水和物と,NS5A阻害薬(C型肝炎治療薬(抗ウイルス薬4))のピブレンタスビルを配合したもので,C型肝炎ウイルスのすべてのジェノタイプ(遺伝子型;1~6型)に使用できます。また,この薬剤は,ジェノタイプ1型と2型のC型慢性肝炎に対しては1日1回8週間の服用で,これまでの薬剤より短期間での治療が可能です。
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グラジナの使用上の注意

<警告>
(1)本剤は,ウイルス性肝疾患の治療に十分な知識・経験をもつ医師のもとで,本剤の服用が適切と判断される人に対してのみ使用すること。
[シメプレビルナトリウム]
(2)本剤の服用により血中ビリルビン値が著しく上昇し,肝機能障害,腎機能障害などを発現して死亡に至った症例が報告されています。本剤の服用中は定期的に血中ビリルビン値を測定し,持続的な上昇などの異常が認められた場合には服用を中止し,適切な処置を受けなければなりません。また,本剤の服用後に眼球・皮膚の黄染,褐色尿,全身倦怠感などがみられた場合は,直ちに受診してください。

<基本的注意>
*シメプレビルナトリウム(ソブリアード)などの添付文書による

(1)服用してはいけない場合……[共通]本剤の成分に対するアレルギーの前歴/エファビレンツ,リファンピシン,リファブチンの使用中
[アスナプレビルのみ]中等度以上(Child-Pugh分類BまたはC)の肝機能障害または非代償性肝疾患/以下の薬剤の使用中→イトラコナゾール,フルコナゾール,ホスフルコナゾール,ボリコナゾール,ミコナゾール(経口または注射),クラリスロマイシン,エリスロマイシン,ジルチアゼム,ベラパミル塩酸塩,コビシスタット含有製剤,テラプレビル,リトナビル,アタザナビル,インジナビル,サキナビル,ダルナビル,ネルフィナビル,ホスアンプレナビル,ロピナビル・リトナビル配合剤,オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル配合剤,フェニトイン,ホスフェニトインナトリウム水和物,カルバマゼピン,フェノバルビタール,デキサメタゾン(全身投与),モダフィニル,エトラビリン,ネビラピン,ボセンタン水和物,シクロスポリン,フレカイニド,プロパフェノン
[グラゾプレビルのみ]中等度または重度(Child-Pugh分類BまたはC)の肝機能障害/以下の薬剤の使用中→シクロスポリン,アタザナビル,ダルナビル,ロピナビル・リトナビル配合剤,サキナビル,カルバマゼピン,フェニトイン,ホスフェニトイン,フェノバルビタール
(2)慎重に服用すべき場合……[共通]B型肝炎ウイルス感染の患者または既往感染者/[シメプレビルナトリウムのみ]血中総ビリルビンが高値の人/中等度以上の肝機能障害/[アスナプレビルのみ]重度の腎機能障害
(3)B型肝炎ウイルスの再活性化……B型肝炎ウイルスの感染者または既往感染者(HBs抗原陰性,かつHBc抗体またはHBs抗体陽性)において,C型肝炎直接型抗ウイルス薬を服用開始後,C型肝炎ウイルス量が低下する一方でB型肝炎ウイルスの再活性化が報告されています。本剤の服用に際しては,事前にB型肝炎ウイルス感染の有無を確認し,感染者または既往感染者が服用する場合は,B型肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど,B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に十分な注意を払います。
(4)光線過敏症……[シメプレビルナトリウム]光線過敏症が現れることがあるため,本剤とペグインターフェロンアルファ-2a,2b(遺伝子組み換え)およびリバビリンとの併用中は,過剰な太陽光線への曝露を避け,光曝露に対する防護策を講じてください。
(5)セイヨウオトギリソウ含有食品……本剤の服用時は,セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品を摂取しないよう注意してください。本剤の血中濃度が低下し効果が弱まるおそれがあります。
(6)その他……
・妊婦での安全性:本剤はペグインターフェロンアルファ-2a,2b(遺伝子組み換え)およびリバビリンなどと併用することから,妊婦は服用しません。
・授乳婦での安全性:原則として服用しない。やむを得ず服用する場合は授乳中止。
・低出生体重児,新生児,乳児,幼児または小児での安全性:未確立。(「薬の知識」共通事項のみかた

<重大な副作用>
[シメプレビルナトリウム](1)敗血症(易感染性となり重篤な感染症を誘発し敗血症に至ることがある)。(2)脳出血。(3)高ビリルビン血症(血中ビリルビン値が著しく上昇し,肝機能障害,腎機能障害などを発現して死亡に至った例が報告されています)。(4)AST・ALT・AL-P・γ-GTPなどの増加を伴う肝機能障害。(5)白血球減少,好中球減少。(6)貧血。(7)多形紅斑。
[アスナプレビル](1)肝機能障害,肝不全(ALT・AST・血中ビリルビン増加,プロトロンビン時間延長,アルブミン低下などが現れ,黄疸,腹水,肝性脳症などを伴い肝不全に至ることがあります)。(2)多形紅斑。(3)血小板減少。(4)間質性肺炎(せき,呼吸困難,発熱,肺音の異常など)。
[グラゾプレビル](1)AST・ALT増加などを伴う肝機能障害。
そのほかにも報告された副作用はあるので,体調がいつもと違うと感じたときは,処方医・薬剤師に相談してください。

<その他の副作用>
[シメプレビルナトリウム]
(1)おこることがある副作用……便秘/発疹,そう痒症/光線過敏性反応/高ビリルビン血症
(2)検査などでわかる副作用……血小板減少/血中ビリルビン増加/AL-P増加

<併用してはいけない薬>
[シメプレビルナトリウム]エファビレンツ,リファンピシン,リファブチン→本剤の血中濃度が著しく低下し,効果が減弱します。
[アスナプレビル](1)イトラコナゾール,フルコナゾール,ホスフルコナゾール,ボリコナゾール,ミコナゾール(経口または注射),クラリスロマイシン,エリスロマイシン,ジルチアゼム,ベラパミル塩酸塩,コビシスタット含有製剤(スタリビルド,ゲンボイヤ),テラプレビル,リトナビル,アタザナビル,インジナビル,サキナビル,ダルナビル,ネルフィナビル,ホスアンプレナビル,ロピナビル・リトナビル配合剤,オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル配合剤→本剤の血中濃度が上昇して肝臓に関連した有害事象が発現し,また重症化するおそれがあります。(2)リファンピシン,リファブチン,フェニトイン,ホスフェニトインナトリウム水和物,カルバマゼピン,フェノバルビタール,デキサメタゾン(全身投与),モダフィニル,エファビレンツ,エトラビリン,ネビラピン,ボセンタン水和物→本剤の血中濃度が低下し,治療効果を減弱させるおそれがあります。(3)シクロスポリン→本剤の肝臓への取り込みが減少し,本剤の治療効果を減弱させるおそれがあります。(4)フレカイニド,プロパフェノン→これらの薬剤の血中濃度が上昇し,不整脈がおこるおそれがあります。
[グラゾプレビル](1)シクロスポリン,アタザナビル,ダルナビル,ロピナビル・リトナビル配合剤,サキナビル→本剤の血中濃度が上昇するおそれがあります。(2)カルバマゼピン,フェニトイン,ホスフェニトイン,フェノバルビタール,リファブチン,エファビレンツ→本剤の血中濃度が低下し,治療効果を減弱させるおそれがあります。(3)リファンピシン→併用初期に本剤の血中濃度が上昇し,その後,併用を継続すると本剤の血中濃度が低下するおそれがあります。

<注意して併用すべき薬>
[シメプレビルナトリウム]
(1)併用で本剤の血中濃度が上昇し副作用が現れるおそれがある薬剤など……強力なCYP3A阻害薬(リトナビル,ダルナビル・リトナビル配合剤,クラリスロマイシン,イトラコナゾール,ボリコナゾール,コビシスタット含有製剤など) ,ミルクシスル(マリアアザミ)含有食品
(2)併用で本剤の血中濃度が低下し効果が減弱する,もしくは本剤の血中濃度が上昇し副作用が現れるおそれがある薬剤……HIVプロテアーゼ阻害薬(アタザナビル,ホスアンプレナビル,ロピナビル,インジナビル,ネルフィナビル,サキナビル)
(3)併用で本剤の血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがある薬剤……非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬(エトラビリン,ネビラピン),カルバマゼピン,フェノバルビタール,フェニトイン,デキサメタゾン(全身投与)
(4)併用で両者の血中濃度が上昇し副作用が現れるおそれがある薬剤……エリスロマイシン,シクロスポリン
(5)併用で血中濃度が上昇するおそれがある薬剤……シルデナフィル,タダラフィル,トリアゾラム,アミオダロン,ジソピラミド,フレカイニド,リドカイン(全身投与),メキシレチン,プロパフェノン,キニジン,シンバスタチン,アトルバスタチン,ロスバスタチン,プラバスタチン,ピタバスタチン,アムロジピン,ベプリジル,ジルチアゼム,フェロジピン,ニカルジピン,ニフェジピン,ニソルジピン,ベラパミル,ジゴキシン
(6)併用で血中濃度が低下するおそれがある薬剤……タクロリムス
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グラジナの海外評価

2.5点 英 米 独 仏 海外評価とは
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グラジナのプレグナンシー・カテゴリー

プレグナンシー・カテゴリーとは


※薬の服用にあたっては、必ず処方する医師、薬剤師の指示にしたがってください。
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