いまちにぶ
イマチニブ [処方薬]

内服薬

がんに使われる内服薬／分子標的治療薬

イマチニブメシル酸塩 / イマチニブメシル酸塩

錠剤　／　100mg 1錠 976.80円
錠剤　／　200mg 1錠 2,026.60円

東和

ジェネリック

分子標的治療薬

劇薬

200mg　包装コード：Tw 545　本体コード：Tw 545:200
100mg　包装コード：Tw 543　本体コード：Tw 543:100

保険収載年：2001/12

慢性骨髄性白血病／フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病
［グリベックのみの適応症］KIT(CD117)陽性消化管間質腫瘍／FIP1L1-PDGFRα陽性の好酸球増多症候群・慢性好酸球性白血病

慢性骨髄性白血病では，9番と22番の染色体が何らかの原因で途中で切断され，相手方の染色体と結合してしまう異常(フィラデルフィア染色体)がみられます。フィラデルフィア染色体では，9番にあるABLという遺伝子と22番にあるBCR遺伝子が結合しています。このBCR-ABL遺伝子から異常な蛋白質(BCR-ABL蛋白)が産生され，これが慢性骨髄性白血病の原因と考えられています。
本剤は，このBCR-ABL蛋白の働きを直接抑える薬剤で，内服を続けることで8年生存率が90％以上と極めて良好で，白血病の治療法を根本から変えた分子標的治療薬です。
また本剤は，KITと呼ばれるチロシンキナーゼ(細胞の増殖などに関与している酵素)の異常活性が関与しているKIT陽性消化管間質腫瘍，またBCR-ABLチロシンキナーゼの異常活性が関与しているフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病に対して，これらのチロシンキナーゼの働きを選択的に阻害することでがん細胞の増殖を抑えます。さらに，FIP1L1-PDGFRα融合遺伝子も標的分子となっています。
このように本剤は画期的な薬剤ですが，標準使用量での薬価(先発品)は年間約340万円となり，高額医療費の対象とはなりますが，それでも大きな負担です。英仏のように無料とはいかないまでも，肝炎治療のように上限額を低く設定することが必要です。

＜警告＞
　本剤は，緊急時に十分に措置できる医療施設で，がん化学療法に十分な経験を持つ医師のもとで，適切と判断される人にのみ使用されるべき薬剤です。また，医師よりその有効性・危険性の十分な説明を受け，患者本人(もしくは家族)が納得・同意できなければ治療に入っていくべきではありません。

＜基本的注意＞
＊イマチニブメシル酸塩(グリベック)の添付文書による

(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴／妊婦または妊娠している可能性のある人
(2)慎重に服用すべき場合……肝機能障害／高齢者／心疾患またはその前歴
(3)服用法……本剤は，消化管刺激作用を最低限に抑えるため，食後に多めの水(150mL以上)で服用してください。
(4)定期検査……服用中は定期的に血液，肝機能，腎機能などの検査，体重測定を受ける必要があります。
(5)避妊……外国で流産の報告があるので，妊娠可能な女性が服用するときは避妊してください。
(6)飲食物……セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品は本剤の血中濃度を低下させ，グレープフルーツジュースは血中濃度を上昇させることがあるので，服用中は避けてください。
(7)危険作業の注意……本剤を服用すると，めまい，眠け，霧視などをおこすことがあります。服用中は，自動車の運転など危険を伴う機械の操作は十分に注意してください。
(8)その他……
・授乳婦での安全性：服用するときは授乳を中止。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）

＜重大な副作用＞
(1)脳出血，硬膜下出血，消化管出血，胃前庭部毛細血管拡張症。(2)骨髄機能抑制(汎血球減少，白血球減少，好中球減少，貧血など)。(3)肝機能障害，黄疸，肝不全。(4)重い体液貯留(胸水，腹水，肺水腫，心膜滲出液，うっ血性心不全，心タンポナーデ)。(5)感染症(肺炎，敗血症など)，B型肝炎ウイルスの再活性化。(6)急性腎障害などの重い腎障害。(7)間質性肺炎，肺線維症。(8)皮膚粘膜眼症候群(スティブンス-ジョンソン症候群)，中毒性表皮壊死融解症（TEN)，剥脱（はくだつ）性皮膚炎，多形紅斑。(9)心膜炎。(10)脳浮腫，頭蓋内圧上昇。(11)麻痺性イレウス。(12)深部静脈血栓症，肺塞栓症。(13)腫瘍出血，消化管穿孔（せんこう），腹膜炎。(14)腫瘍崩壊症候群。(15)ショック，アナフィラキシー。(16)横紋筋（おうもんきん）融解症。(17)肺高血圧症。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。

＜その他の副作用＞
(1)おこることがある副作用……挫創，乾癬悪化，水疱性皮疹，血管浮腫，好中球浸潤・有痛性紅斑・発熱を伴う皮膚障害(Sweet病)，苔癬（たいせん）様角化症，扁平苔癬，点状出血，斑状出血，手足症候群，発疹，紅斑，脱毛，湿疹，かゆみ，角化症，頭皮痛，疣贅（ゆうぜい），口唇炎，口唇ヘルペス，じん麻疹，帯状疱疹，爪の障害，色素沈着障害，皮膚乾燥，紫斑，皮膚色素脱失，光線過敏性反応／リビドー減退，錯乱，けいれん発作，失神，頭痛，感覚減退，錯感覚，めまい，回転性めまい，末梢神経障害，うつ病，不安，片頭痛，記憶障害，不眠，頭重感，傾眠／網膜出血，眼刺激，眼乾燥，黄斑浮腫，乳頭浮腫，緑内障，硝子体出血，流涙増加，眼のかゆみ，結膜炎，結膜下出血，霧視，眼充血／坐骨神経痛，関節炎，投与中止に伴う筋骨格系疼痛，筋けいれん，関節痛，筋肉痛，骨痛，関節・筋のこわばり，筋痙直，腰痛，関節腫脹，筋力低下／逆流性食道炎，大腸炎，おくび，胃腸炎，食欲亢進，憩室炎，嚥下障害，吐きけ，嘔吐，下痢，食欲不振，心窩部（しんかぶ）痛，腹部膨満，腹部不快感，腹痛，鼓腸放屁，味覚異常，口内炎，口渇，膵炎，消化管潰瘍，口腔アフタ，歯周炎，胃炎，血便，便秘，消化不良，胸やけ／せき，急性上気道炎，鼻・咽頭炎，呼吸困難，咽喉頭痛，鼻出血／末梢冷感，血腫，舌血腫，潮紅／腎臓痛，頻尿／表在性浮腫(眼窩周囲浮腫，顔面浮腫，眼瞼浮腫など)，下肢浮腫，全身浮腫，男性性器浮腫／乳房腫大，乳頭痛，性的不能，女性化乳房，月経過多／頻脈，痛風，悪寒，寝汗，倦怠感，発熱，疲労感，体重増加，発汗，体重減少，脱水，耳鳴り，疼痛，脱力(感)，難聴，胸痛，動悸
(2)検査などでわかる副作用……LDH低下，LDH・AST・ALT・AL-P・総ビリルビン上昇／リンパ球減少症，好酸球増多症，白血球増多，血小板増多／血圧上昇，血圧低下／尿沈渣異常，尿中ウロビリノーゲン増加，BUN上昇，血清クレアチニン上昇，尿潜血，尿蛋白／ACTH上昇，TSH上昇，血清リン上昇，血清総蛋白上昇，プロトロンビン時間の短縮，APTTの延長，フィブリノーゲン増加，FDP上昇，低マグネシウム血症，血清カリウム上昇，血清ナトリウム低下，血清カルシウム低下，尿酸値上昇または低下，血糖値上昇，CK上昇，フィブリノーゲン減少，CRP上昇，プロトロンビン時間の延長，血糖値低下，血清総蛋白低下，血中アミラーゼ上昇

＜併用してはいけない薬＞
併用してはいけない薬は特にありません。ただし，併用する薬があるときは，念のため処方医・薬剤師に報告してください。

＜注意して併用すべき薬＞
(1)併用すると本剤の血中濃度を上昇させる薬剤……深在性真菌治療薬（深在性真菌治療薬），エリスロマイシン・クラリスロマイシン（マクロライド）
(2)併用すると本剤の血中濃度を低下させる薬剤……フェニトイン（フェニトイン），デキサメタゾン（副腎皮質ステロイド薬），カルバマゼピン（カルバマゼピン），リファンピシン（リファンピシン），フェノバルビタール（バルビツール酸誘導体）
(3)本剤との併用で血中濃度が上昇する可能性がある薬剤……シンバスタチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬），シクロスポリン（シクロスポリン），ピモジド（ブチロフェノン系薬剤），トリアゾラム（ベンゾジアゼピン系催眠薬），ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（カルシウム拮抗薬），ワルファリンカリウム（ワルファリンカリウム）
(4)併用すると相互に肝毒性が強まる可能性がある薬剤……アセトアミノフェン（アセトアミノフェン）
(5)本剤との併用で肝機能障害の発現率を高める薬剤……L-アスパラギナーゼ（L-アスパラギナーゼ）
(6)併用すると相互に血中濃度が上昇するおそれがある薬剤……ニロチニブ塩酸塩水和物（イマチニブ抵抗性がん治療薬）

5.5点 海外評価とは

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