びそぷろろーるふまるさんえん
|
| 【種別】 |
内服薬
| 【大分類/中分類】 |
心臓病と不整脈の薬／不整脈の薬
| 【解説ﾀｲﾄﾙ/一般名】 |
ベーター・ブロッカー(適応症に不整脈を含むもの) / ビソプロロールフマル酸塩（Ｈ，Ａ，Ｓ）
| 【剤形/保険薬価】 |
錠剤 ／ 0.625mg 1錠 9.90円
錠剤 ／ 2.5mg 1錠 11.50円
錠剤 ／ 5mg 1錠 14.10円
錠剤 ／ 2.5mg 1錠 11.50円
錠剤 ／ 5mg 1錠 14.10円
| 【ﾒｰｶｰ】 |
全星
| 【先発/ｼﾞｪﾈﾘｯｸ】 |
ジェネリック
| 【分類】 |
交感神経β受容体遮断薬(ベーター・ブロッカーベーター・ブロッカー(適応症が狭心症と高血圧のもの)ベーター・ブロッカー(適応症が高血圧症のみのもの))
| 【規制】 |
| 【使用量と回数】 |
1日1回5mg。慢性心不全(メインテート0.625mg錠)の場合は，処方医の指示通りに服用。
| 【識別ｺｰﾄﾞ】 |
0.625mg 包装コード：ZE 62 0.625mg 本体コード：ZE 62:.625
2.5mg 包装コード：ZE 64 2.5mg 本体コード：ZE 64:2.5
5mg 包装コード：ZE 65 5mg 本体コード：ZE 65
2.5mg 包装コード：ZE 64 2.5mg 本体コード：ZE 64:2.5
5mg 包装コード：ZE 65 5mg 本体コード：ZE 65
| 【その他】 |
保険収載年：1990/11
 ビソプロロールフマル酸塩の処方目的 |
［プロプラノロール塩酸塩の適応症］本態性高血圧症(軽症～中等症)／狭心症／期外収縮(上室性，心室性)，発作性頻拍の予防，頻拍性心房細動(徐脈効果)，洞性頻脈，新鮮心房細動，発作性心房細動の予防／褐色細胞腫手術時／片頭痛発作の発症抑制／右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制
［ソタロール塩酸塩の適応症］生命に危険のある次の再発性不整脈で，他の抗不整脈薬が無効か，または使用できない場合→心室頻拍，心室細動
＊一般名に( )で表示したH，A，Sは許可された適応症で，H＝高血圧，A＝不整脈，S＝狭心症を示します。
その他，(1)アロチノロール塩酸塩には本態性振戦(原因不明のふるえ)，(2)カルテオロール塩酸塩には心臓神経症，(3)プロプラノロール塩酸塩には褐色細胞腫手術時，片頭痛発作の発症抑制，右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制，(4)ビソプロロールフマル酸塩には虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全(ACE阻害薬またはARB，利尿薬，ジギタリス製剤などの基礎治療を受けている場合)，の適応症もあります。
［ソタロール塩酸塩の適応症］生命に危険のある次の再発性不整脈で，他の抗不整脈薬が無効か，または使用できない場合→心室頻拍，心室細動
＊一般名に( )で表示したH，A，Sは許可された適応症で，H＝高血圧，A＝不整脈，S＝狭心症を示します。
その他，(1)アロチノロール塩酸塩には本態性振戦(原因不明のふるえ)，(2)カルテオロール塩酸塩には心臓神経症，(3)プロプラノロール塩酸塩には褐色細胞腫手術時，片頭痛発作の発症抑制，右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制，(4)ビソプロロールフマル酸塩には虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全(ACE阻害薬またはARB，利尿薬，ジギタリス製剤などの基礎治療を受けている場合)，の適応症もあります。
ビソプロロールフマル酸塩の解説 |
交感神経の受容体には，α（アルファ）とβ（ベーター）の2種類があります。アドレナリンがα受容体と結合すると，α効果として末梢血管の収縮，血圧の上昇，散瞳，腸管の弛緩などがおこります。いっぽう，β受容体と結合すると，末梢血管の拡張，心拍数と心筋収縮力の増加，冠血管拡張などがおこります。
ベーター・ブロッカーはβ受容体と結合してβ作用を打ち消します。そのため心拍数の減少，心筋収縮力の減少，血圧低下などを示します。したがってベーター・ブロッカーは高血圧，不整脈，狭心症などのときに処方されます。
プロプラノロール塩酸塩は，最初に用いられたベーター・ブロッカーです。その処方目的は広いので，薬だけで自分の病気を決めることはできません。病気の種類については処方医と十分に相談しなければなりません。
ベーター・ブロッカーを長期服用中に急に服用を中止すると，突然死がおこることが報告されているので，自分勝手に服用をやめてはいけません。また，副作用をみつけるための血圧測定，心電図，レントゲン，血液検査，肝・腎機能検査はきちんと受けることが必要です。
また，カルテオロール塩酸塩は，心臓神経症にも用いられます。小児用の細粒剤は，ファロー四徴症に伴うチアノーゼ発作に用います。
ベーター・ブロッカーはβ受容体と結合してβ作用を打ち消します。そのため心拍数の減少，心筋収縮力の減少，血圧低下などを示します。したがってベーター・ブロッカーは高血圧，不整脈，狭心症などのときに処方されます。
プロプラノロール塩酸塩は，最初に用いられたベーター・ブロッカーです。その処方目的は広いので，薬だけで自分の病気を決めることはできません。病気の種類については処方医と十分に相談しなければなりません。
ベーター・ブロッカーを長期服用中に急に服用を中止すると，突然死がおこることが報告されているので，自分勝手に服用をやめてはいけません。また，副作用をみつけるための血圧測定，心電図，レントゲン，血液検査，肝・腎機能検査はきちんと受けることが必要です。
また，カルテオロール塩酸塩は，心臓神経症にも用いられます。小児用の細粒剤は，ファロー四徴症に伴うチアノーゼ発作に用います。
ビソプロロールフマル酸塩の使用上の注意 |
＜警告＞
［ビソプロロールフマル酸塩］本剤を慢性心不全患者が使用する場合には，慢性心不全治療の経験が十分にある医師のもとで使用すること。また服用初期および増量時には症状が悪化することに十分注意してください。
［ソタロール塩酸塩］外国での持続性心室頻拍または心室細動の患者を対象とした臨床試験において，トルサード・ドゥ・ポアント(心室頻拍の一種)が4.1％に発現し，その危険性は用量に依存して増大するとの報告があるので，十分に注意してください。
＜基本的注意＞
＊プロプラノロール塩酸塩(インデラル)の添付文書による
(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴／気管支ぜんそく，気管支けいれんのおそれのある人／糖尿病性ケトアシドーシス，代謝性アシドーシス／高度または症状を呈する徐脈，房室ブロック(Ⅱ・Ⅲ度)，洞房ブロック，洞不全症候群／心原性ショック／肺高血圧による右心不全／うっ血性心不全／低血圧症／長期間の絶食状態／重い末梢循環障害(壊疽など)／未治療の褐色細胞腫／異型狭心症／リザトリプタン安息香酸塩の服用中
(2)慎重に服用すべき場合……うっ血性心不全のおそれのある人／甲状腺中毒症／特発性低血糖症，コントロール不十分な糖尿病，絶食状態(手術前後など)／重い肝機能障害・腎機能障害／重度でない末梢循環障害(レイノー症候群，間欠性跛行症など)／徐脈／房室ブロック(Ⅰ度)／高齢者，小児
(3)定期検査……本剤を長期に服用の場合は，定期的に心機能検査(脈拍，血圧，心電図，X線など)，肝機能・腎機能・血液などの検査を受ける必要があります。
(4)急な服用中止……狭心症の人が本剤の服用を急に中止すると，症状が悪化したり，心筋梗塞をおこしたとの報告があります。狭心症の人はもちろんのこと，現在はそうでない人でも，自己判断で服用を中止しないようにしてください。
(5)合併症防止……本剤の服用により，目の角膜潰瘍などの重い合併症がおこることがあります。視力異常，霧視，涙液分泌減少といった症状が現れたら，ただちに処方医に連絡してください。
(6)女性の服用……妊婦または妊娠している可能性のある人は，服用に十分注意してください。(1)本剤(プロプラノロール塩酸塩)およびソタロール塩酸塩は緊急でやむを得ない場合を除いて服用してはいけません。(2)アテノロールは，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用することができます。(3)その他のこの項で紹介している薬剤はすべて，「服用禁忌薬（服用してはいけない薬）」です。
(7)片頭痛……(1)本剤は片頭痛の頭痛発作を緩解する薬剤ではないので，服用中に頭痛発作が現れた場合には必要に応じて頭痛発作治療薬を頓用してください。(2)片頭痛の頭痛発作発現の消失・軽減により日常生活への支障がなくなったら一旦本剤の投与を中止し，服用継続の必要性について検討します。症状が改善しない場合には，漫然と服用を継続しないでください。
(8)危険作業に注意……本剤を服用すると，めまい，ふらつきなどがおこることがあります。服用中は，高所作業や自動車の運転など危険を伴う機械の操作は十分に注意してください。
(9)その他……
・授乳婦での安全性：服用するときは授乳を中止。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）
＜重大な副作用＞
(1)うっ血性心不全，徐脈，末梢性虚血(レイノー様症状など)，房室ブロック，失神を伴う起立性低血圧。(2)無顆粒球症，血小板減少症，紫斑病。(3)気管支けいれん，呼吸困難，喘鳴（ぜんめい）。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。
＜その他の副作用＞
(1)服用を中止し，すぐに処方医に連絡する副作用……アレルギー症状(発疹など)／視力異常，霧視，涙液分泌減少
(2)次回，受診した際に処方医に伝える副作用……胸内苦悶，労作時の息切れ，胸部不快・不安感／頭痛，めまい，ふらふら感，眠け，不眠，幻覚，抑うつ，悪夢，錯乱，しびれ，気分の変化，精神変調／口渇，悪心，嘔吐，食欲不振，上腹部不快感，腹部けいれん，便秘，下痢／脱力感，疲労感，筋肉痛，可逆的脱毛，乾癬様皮疹，乾癬悪化，重症筋無力様症状，重症筋無力症悪化
(3)検査などでわかる副作用……低血圧／AST・ALT・AL-P・LDH上昇／血中尿素上昇，血糖値低下，抗核抗体陽性化
＜併用してはいけない薬＞
［プロプラノロール塩酸塩］リザトリプタン安息香酸塩（セロトニン1B/1D受容体作動型片頭痛治療薬）→この薬剤の作用が強まる可能性があります。
［ピンドロール］チオリダジン塩酸塩→不整脈，QT延長などが現れることがあります。
［ソタロール塩酸塩］(1)心筋抑制のある麻酔薬(シクロプロパンなど)→循環不全をおこすおそれがあります。(2)アミオダロン塩酸塩(注射薬)，バルデナフィル塩酸塩水和物（シルデナフィルクエン酸塩ほか），モキシフロキサシン塩酸塩（ニューキノロン剤），トレミフェンクエン酸塩（タモキシフェンクエン酸塩ほか），フィンゴリモド塩酸塩（多発性硬化症治療薬（１））→QT延長を増強し，心室性頻拍などをおこすおそれがあります。
＜注意して併用すべき薬＞
(1)併用すると本剤の作用が強まることがある薬剤……シメチジン（ヒスタミンH2受容体拮抗薬），ヒドララジン（ヒドララジン塩酸塩），キニジン硫酸塩水和物（キニジン硫酸塩水和物），プロパフェノン塩酸塩（プロパフェノン塩酸塩）
(2)本剤との併用で作用が強まることがある薬剤……血糖降下薬(インスリン（糖尿病治療薬（１）（インスリン製剤）），アセトヘキサミド（糖尿病治療薬(スルフォニルウレア系)）など)，リドカイン，ワルファリンカリウム（ワルファリンカリウム）
(3)併用すると相互に作用が強まる薬剤……レセルピン（レセルピン），カルシウム拮抗薬（カルシウム拮抗薬）(ベラパミル塩酸塩，ジルチアゼム塩酸塩，ニフェジピンなど)，麻酔薬(エーテルなど)，クロルプロマジン（フェノチアジン系薬剤），ベーター遮断薬(チモロールなどの点眼薬を含む)
(4)併用すると本剤の作用が弱まることがある薬剤……非ステロイド系解熱鎮痛薬，リファンピシン（リファンピシン）
(5)併用すると相互に作用が弱まる薬剤……交感神経刺激薬(アドレナリンなど)
(6)併用すると本剤の作用が増強・減弱することがあるもの……アルコール
(7)併用すると過度の心機能抑制(徐脈，心停止など)が現れることがある薬剤……クラスⅠ抗不整脈薬(ジソピラミドリン酸塩（ピリジンメタノール系抗不整脈薬），プロカインアミド塩酸塩（プロカインアミド塩酸塩），アジマリンなど)
(8)併用すると徐脈，房室ブロックなどが現れることがある薬剤……ジギタリス製剤（ジギタリス製剤），フィンゴリモド塩酸塩（多発性硬化症治療薬（１））
(9)併用すると下肢の疼痛，冷感，チアノーゼなどが現れることがある薬剤……バッカクアルカロイド（エルゴタミン酒石酸塩）（ペルゴリドメシル酸塩）（カベルゴリン）
［ビソプロロールフマル酸塩］本剤を慢性心不全患者が使用する場合には，慢性心不全治療の経験が十分にある医師のもとで使用すること。また服用初期および増量時には症状が悪化することに十分注意してください。
［ソタロール塩酸塩］外国での持続性心室頻拍または心室細動の患者を対象とした臨床試験において，トルサード・ドゥ・ポアント(心室頻拍の一種)が4.1％に発現し，その危険性は用量に依存して増大するとの報告があるので，十分に注意してください。
＜基本的注意＞
＊プロプラノロール塩酸塩(インデラル)の添付文書による
(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴／気管支ぜんそく，気管支けいれんのおそれのある人／糖尿病性ケトアシドーシス，代謝性アシドーシス／高度または症状を呈する徐脈，房室ブロック(Ⅱ・Ⅲ度)，洞房ブロック，洞不全症候群／心原性ショック／肺高血圧による右心不全／うっ血性心不全／低血圧症／長期間の絶食状態／重い末梢循環障害(壊疽など)／未治療の褐色細胞腫／異型狭心症／リザトリプタン安息香酸塩の服用中
(2)慎重に服用すべき場合……うっ血性心不全のおそれのある人／甲状腺中毒症／特発性低血糖症，コントロール不十分な糖尿病，絶食状態(手術前後など)／重い肝機能障害・腎機能障害／重度でない末梢循環障害(レイノー症候群，間欠性跛行症など)／徐脈／房室ブロック(Ⅰ度)／高齢者，小児
(3)定期検査……本剤を長期に服用の場合は，定期的に心機能検査(脈拍，血圧，心電図，X線など)，肝機能・腎機能・血液などの検査を受ける必要があります。
(4)急な服用中止……狭心症の人が本剤の服用を急に中止すると，症状が悪化したり，心筋梗塞をおこしたとの報告があります。狭心症の人はもちろんのこと，現在はそうでない人でも，自己判断で服用を中止しないようにしてください。
(5)合併症防止……本剤の服用により，目の角膜潰瘍などの重い合併症がおこることがあります。視力異常，霧視，涙液分泌減少といった症状が現れたら，ただちに処方医に連絡してください。
(6)女性の服用……妊婦または妊娠している可能性のある人は，服用に十分注意してください。(1)本剤(プロプラノロール塩酸塩)およびソタロール塩酸塩は緊急でやむを得ない場合を除いて服用してはいけません。(2)アテノロールは，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用することができます。(3)その他のこの項で紹介している薬剤はすべて，「服用禁忌薬（服用してはいけない薬）」です。
(7)片頭痛……(1)本剤は片頭痛の頭痛発作を緩解する薬剤ではないので，服用中に頭痛発作が現れた場合には必要に応じて頭痛発作治療薬を頓用してください。(2)片頭痛の頭痛発作発現の消失・軽減により日常生活への支障がなくなったら一旦本剤の投与を中止し，服用継続の必要性について検討します。症状が改善しない場合には，漫然と服用を継続しないでください。
(8)危険作業に注意……本剤を服用すると，めまい，ふらつきなどがおこることがあります。服用中は，高所作業や自動車の運転など危険を伴う機械の操作は十分に注意してください。
(9)その他……
・授乳婦での安全性：服用するときは授乳を中止。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）
＜重大な副作用＞
(1)うっ血性心不全，徐脈，末梢性虚血(レイノー様症状など)，房室ブロック，失神を伴う起立性低血圧。(2)無顆粒球症，血小板減少症，紫斑病。(3)気管支けいれん，呼吸困難，喘鳴（ぜんめい）。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。
＜その他の副作用＞
(1)服用を中止し，すぐに処方医に連絡する副作用……アレルギー症状(発疹など)／視力異常，霧視，涙液分泌減少
(2)次回，受診した際に処方医に伝える副作用……胸内苦悶，労作時の息切れ，胸部不快・不安感／頭痛，めまい，ふらふら感，眠け，不眠，幻覚，抑うつ，悪夢，錯乱，しびれ，気分の変化，精神変調／口渇，悪心，嘔吐，食欲不振，上腹部不快感，腹部けいれん，便秘，下痢／脱力感，疲労感，筋肉痛，可逆的脱毛，乾癬様皮疹，乾癬悪化，重症筋無力様症状，重症筋無力症悪化
(3)検査などでわかる副作用……低血圧／AST・ALT・AL-P・LDH上昇／血中尿素上昇，血糖値低下，抗核抗体陽性化
＜併用してはいけない薬＞
［プロプラノロール塩酸塩］リザトリプタン安息香酸塩（セロトニン1B/1D受容体作動型片頭痛治療薬）→この薬剤の作用が強まる可能性があります。
［ピンドロール］チオリダジン塩酸塩→不整脈，QT延長などが現れることがあります。
［ソタロール塩酸塩］(1)心筋抑制のある麻酔薬(シクロプロパンなど)→循環不全をおこすおそれがあります。(2)アミオダロン塩酸塩(注射薬)，バルデナフィル塩酸塩水和物（シルデナフィルクエン酸塩ほか），モキシフロキサシン塩酸塩（ニューキノロン剤），トレミフェンクエン酸塩（タモキシフェンクエン酸塩ほか），フィンゴリモド塩酸塩（多発性硬化症治療薬（１））→QT延長を増強し，心室性頻拍などをおこすおそれがあります。
＜注意して併用すべき薬＞
(1)併用すると本剤の作用が強まることがある薬剤……シメチジン（ヒスタミンH2受容体拮抗薬），ヒドララジン（ヒドララジン塩酸塩），キニジン硫酸塩水和物（キニジン硫酸塩水和物），プロパフェノン塩酸塩（プロパフェノン塩酸塩）
(2)本剤との併用で作用が強まることがある薬剤……血糖降下薬(インスリン（糖尿病治療薬（１）（インスリン製剤）），アセトヘキサミド（糖尿病治療薬(スルフォニルウレア系)）など)，リドカイン，ワルファリンカリウム（ワルファリンカリウム）
(3)併用すると相互に作用が強まる薬剤……レセルピン（レセルピン），カルシウム拮抗薬（カルシウム拮抗薬）(ベラパミル塩酸塩，ジルチアゼム塩酸塩，ニフェジピンなど)，麻酔薬(エーテルなど)，クロルプロマジン（フェノチアジン系薬剤），ベーター遮断薬(チモロールなどの点眼薬を含む)
(4)併用すると本剤の作用が弱まることがある薬剤……非ステロイド系解熱鎮痛薬，リファンピシン（リファンピシン）
(5)併用すると相互に作用が弱まる薬剤……交感神経刺激薬(アドレナリンなど)
(6)併用すると本剤の作用が増強・減弱することがあるもの……アルコール
(7)併用すると過度の心機能抑制(徐脈，心停止など)が現れることがある薬剤……クラスⅠ抗不整脈薬(ジソピラミドリン酸塩（ピリジンメタノール系抗不整脈薬），プロカインアミド塩酸塩（プロカインアミド塩酸塩），アジマリンなど)
(8)併用すると徐脈，房室ブロックなどが現れることがある薬剤……ジギタリス製剤（ジギタリス製剤），フィンゴリモド塩酸塩（多発性硬化症治療薬（１））
(9)併用すると下肢の疼痛，冷感，チアノーゼなどが現れることがある薬剤……バッカクアルカロイド（エルゴタミン酒石酸塩）（ペルゴリドメシル酸塩）（カベルゴリン）
ビソプロロールフマル酸塩のﾌﾟﾚｸﾞﾅﾝｼｰ･ｶﾃｺﾞﾘｰ |
C 
