ザーコリ ファイザー (クリゾチニブ) [処方薬] - メディカルiタウン

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ざーこり
ザーコリ [処方薬]








【種別】
内服薬
【大分類/中分類】
がんに使われる内服薬/分子標的治療薬
【解説タイトル/一般名】
ALK融合遺伝子陽性がん治療薬 / クリゾチニブ
【剤形/保険薬価】
カプセル剤 / 200mg 1カプセル 10,060.20円
カプセル剤 / 250mg 1カプセル 12,362.40円
【メーカー】
ファイザー
【先発/ジェネリック】
先発品
【分類】
チロシンキナーゼ阻害薬
【規制】
劇薬
【使用量と回数】
【識別コード】
200mg 包装コード: 200:CRZ 本体コード:pfizer/CRZ 200
250mg 包装コード: 250:CRZ 本体コード:pfizer/CRZ 250
【その他】
保険収載年:2012/5
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1処方目的 2解説
3使用上の注意
4海外評価
5プレグナンシー・カテゴリー
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ザーコリの処方目的

[クリゾチニブの適応症]ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん/ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん
[アレクチニブ塩酸塩の適応症]ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん
[セリチニブの適応症]ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん
[ロルラチニブの適応症]ALKチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性または不耐容のALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん
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ザーコリの解説

ALK融合遺伝子は,2007年に日本人によって発見された肺がんの原因遺伝子の一つです。このグループの薬剤は,がん細胞の中でこの遺伝子によってつくられたALK融合蛋白質の中のチロシンキナーゼという酵素の活性を阻害することにより,がん細胞の増殖を抑制すると考えられています。
ALKチロシンキナーゼ阻害薬には2019年1月現在,第一世代のクリゾチニブ,第二世代のアレクチニブ塩酸塩およびセリチニブ,第三世代のロルラチニブの4種があります。ロルラチニブは,耐性変異がみられる変異型ALKに対しても効果を示し,現在のところ,クリゾチニブ,アレクチニブ塩酸塩,セリチニブによる治療で効果が得られなくなった(抵抗性または不耐容の)ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がんが適応です。
なお,クリゾチニブは,ROS1融合遺伝子からつくられたROS1融合蛋白質の中のチロシンキナーゼの活性も阻害するため,「ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん」も適応となっています。
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ザーコリの使用上の注意

<警告>
(1)本剤は,緊急時に十分に措置できる医療施設で,がん化学療法に十分な知識・経験をもつ医師のもとで,適切と判断される人にのみ使用されるべき薬剤です。また,医師からその有効性・危険性について十分な説明を受け,患者および家族が納得・同意できなければ治療に入っていくべきではありません。
(2)[クリゾチニブ,アレクチニブ塩酸塩,セリチニブ]本剤の服用により間質性肺疾患が現れることがあるので(クリゾチニブでは死亡に至った例が報告されている),息切れ,呼吸困難,せき,発熱などの初期症状がみられたら,直ちに処方医に報告します。
(3)[クリゾチニブ]本剤の服用により肝不全が現れ,死亡に至った例が報告されているので,服用中は定期的に(特に服用初期は頻回に)肝機能検査を行います。

<基本的注意>
*全剤の添付文書による

(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴
[アレクチニブ塩酸塩のみ]妊婦または妊娠している可能性のある人
[ロルラチニブのみ]リファンピシン(リファンピシン)の服用中
(2)慎重に服用すべき場合……間質性肺疾患またはその前歴
[クリゾチニブ]中等度以上の肝機能障害/QT間隔延長のおそれ,またはその前歴/重度の腎機能障害
[アレクチニブ塩酸塩]肝機能障害
[セリチニブ]重度の肝機能障害/QT間隔延長のおそれ,またはその前歴
[ロルラチニブ]中等度以上の肝機能障害/QT間隔延長のおそれ,またはその前歴
(3)間質性肺疾患……服用すると間質性肺疾患が現れることがあるので,息切れ,呼吸困難,せき,発熱などの初期症状が現れた場合には,速やかに処方医に連絡してください。
(4)飲食物……[セリチニブ]服用中は,セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品を摂取しないでください。本剤の血中濃度が低下して有効性が弱まるおそれがあります。[ロルラチニブ]服用中は,グレープフルーツジュースを摂取しないでください。本剤の血中濃度が上昇し,副作用の発現頻度および重症度が増加するおそれがあります。
(5)危険作業に注意……[クリゾチニブ]視覚障害(視力障害,光視症,霧視,硝子体浮遊物,複視,視野欠損,羞明(しゅうめい),視力低下など)が現れることがあるので,服用中は自動車の運転など危険を伴う機械の操作には十分に注意してください。
(6)その他……
・妊婦での安全性:[クリゾチニブ,セリチニブ]未確立。有益と判断されたときのみ服用。[ロルラチニブ]未確立。原則として服用しない。有益と判断されたときのみ服用。
・授乳婦での安全性:[クリゾチニブ,セリチニブ]原則として服用しない。やむを得ず服用するときは授乳を中止。[ロルラチニブ]服用するときは授乳を中止。
・小児での安全性:未確立。(「薬の知識」共通事項のみかた

<重大な副作用>
[共通](1)間質性肺疾患。(2)肝機能障害。
[クリゾチニブ](1)劇症肝炎,肝不全。(2)QT間隔延長,徐脈。(3)血液障害(好中球減少症,白血球減少症,リンパ球減少症,血小板減少症)。(4)心不全(肺水腫,胸水,心のう液貯留,急激な体重増加,息切れ,呼吸困難,浮腫など)。
[アレクチニブ塩酸塩](1)好中球減少,白血球減少。(2)消化管穿孔(せんこう)。(3)血栓塞栓症(肺塞栓症など)。
[セリチニブ](1)QT間隔延長,徐脈。(2)重度の下痢。(3)高血糖・糖尿病。(4)膵炎。
[ロルラチニブ](1)QT間隔延長。(2)認知障害(記憶障害,健忘,注意力障害など),言語障害(構語障害,言語緩慢,会話障害)などの中枢神経系障害。(3)膵炎。
そのほかにも報告された副作用はあるので,体調がいつもと違うと感じたときは,処方医・薬剤師に相談してください。

<その他の副作用>
[クリゾチニブ]
(1)おこることがある副作用……視覚障害(視力障害,光視症,霧視,硝子体浮遊物,複視,羞明,視野欠損,視力低下など)/味覚異常,浮動性めまい,ニューロパチー,頭痛,不眠症/食欲減退,脱水/血栓塞栓症/せき,肺炎/発疹,かゆみ,紅斑,光線過敏症/筋痙縮(けいしゅく),関節腫脹/悪心,下痢,嘔吐,便秘,腹痛(上腹部痛,腹部不快感など),食道障害(食道炎,食道潰瘍など),消化不良,腹部膨満,口内乾燥/複雑性腎のう胞,腎機能障害,腎膿瘍/浮腫(末梢性浮腫,顔面浮腫,眼窩周囲浮腫など),疲労,発熱
(2)検査などでわかる副作用……低アルブミン血症,低リン酸血症,低カリウム血症/血中クレアチニン増加/血中テストステロン減少

<併用してはいけない薬>
[ロルラチニブ]リファンピシン(リファンピシン)→ALT・ASTが上昇するおそれがあります。

<注意して併用すべき薬>
(1)併用すると本剤の血中濃度が上昇し,副作用の発現頻度・重症度が増加するおそれがある薬剤……CYP3A阻害薬(ケトコナゾール〔経口薬は国内未承認〕,イトラコナゾール(深在性真菌治療薬),リトナビル(エイズ治療薬(2)),クラリスロマイシン(マクロライド)など)
(2)併用すると本剤の血中濃度が低下し,有効性が弱まるおそれがある薬剤……CYP3A誘導薬(リファンピシン(リファンピシン),カルバマゼピン(カルバマゼピン),フェニトイン(フェニトイン),モダフィニル(ナルコレプシーに用いる薬),デキサメタゾン(副腎皮質ステロイド薬)など)
[クリゾチニブ,セリチニブ,ロルラチニブのみ]
(3)併用するとQT間隔延長作用が強まるおそれがある薬剤……QT間隔延長をおこすことが知られている薬剤(イミプラミン(三環系抗うつ薬),ピモジド(ブチロフェノン系薬剤),アミオダロン塩酸塩(アミオダロン塩酸塩),クラリスロマイシン(マクロライド),ドロペリドール,クロルプロマジン塩酸塩(フェノチアジン系薬剤)など)
[クリゾチニブのみ]
(4)本剤との併用で血中濃度が上昇し,副作用の発現頻度・重症度が増加するおそれがある薬剤……CYP3Aの基質となる薬剤(ミダゾラムなど)
[セリチニブのみ]
(5)併用すると徐脈をおこすおそれがある薬剤……徐脈をおこすことが知られている薬剤(ベーター遮断薬(ベーター・ブロッカー(適応症に不整脈を含むもの))(ベーター・ブロッカー(適応症が高血圧症のみのもの)),非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬(ジルチアゼム塩酸塩(カルシウム拮抗薬),ベラパミル塩酸塩(カルシウム拮抗薬)など),クロニジン塩酸塩(中枢性α2刺激薬)など)
(6)併用すると本剤の血中濃度が低下したとの報告がある薬剤……胃内pHを上昇させる薬剤(プロトンポンプ阻害薬(プロトンポンプ阻害薬)など)
[ロルラチニブのみ]
(7)本剤との併用で血中濃度が低下し,有効性が弱まるおそれがある薬剤……ミダゾラム,アトルバスタチンカルシウム水和物(HMG-CoA還元酵素阻害薬),フェンタニル(フェンタニル外用薬)(フェンタニルクエン酸塩
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ザーコリの海外評価

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ザーコリのプレグナンシー・カテゴリー

PC D プレグナンシー・カテゴリーとは


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