タイケルブ ノバルティス (ラパチニブトシル酸塩水和物) [処方薬] - メディカルiタウン

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たいけるぶ
タイケルブ [処方薬]








【種別】
内服薬
【大分類/中分類】
がんに使われる内服薬/分子標的治療薬
【解説タイトル/一般名】
ラパチニブトシル酸塩水和物 / ラパチニブトシル酸塩水和物
【剤形/保険薬価】
錠剤 / 250mg 1錠 1,667.00円
【メーカー】
ノバルティス
【先発/ジェネリック】
先発品
【分類】
チロシンキナーゼ阻害薬
【規制】
劇薬
【使用量と回数】
【識別コード】
250mg 包装コード: 本体コード:GS XJG
【その他】
保険収載年:2009/6
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1処方目的 2解説
3使用上の注意
4海外評価
5プレグナンシー・カテゴリー
7サイト内検索(キーワード検索)

タイケルブの処方目的

HER2(ヒト上皮増殖因子受容体2型)の過剰発現が確認された手術不能または再発乳がん
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タイケルブの解説

タンパク質を構成するアミノ酸のうち,水酸基(OH)をもつアミノ酸にはセリン,プロリン,チロシンの3種類あります。チロシンキナーゼは,選択的にチロシンの水酸基をリン酸化する酵素です。
ヒト上皮増殖因子受容体(HER)は,細胞増殖のシグナル伝達系を活性化します。4種類あるヒト上皮増殖因子受容体のうち,上皮増殖因子受容体(EGFR)およびヒト上皮増殖因子受容体2型(HER2)の過剰発現は,予後の不良および生存期間の短縮に関係していると考えられています。本剤は,EGFRおよびHER2のチロシン自己リン酸化を選択的かつ可逆的に阻害することにより,腫瘍細胞の増殖を抑制すると考えられています。
なお,本剤はカペシタビン(カペシタビンほか)またはアロマターゼ阻害薬(アロマターゼ阻害薬)と併用して用いられます。カペシタビンと併用する場合は,アントラサイクリン系抗悪性腫瘍薬(アントラサイクリン系抗生物質),タキサン系抗悪性腫瘍薬(イチイ由来抗腫瘍薬)およびトラスツズマブ(HER2陽性がん治療薬)による化学療法後の増悪もしくは再発例を対象とします。アロマターゼ阻害薬と併用する場合は,ホルモン受容体陽性かつ閉経後の患者を対象とします。
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タイケルブの使用上の注意

<警告>
(1)本剤を含むがん化学療法は,緊急時に十分対応できる医療施設で,がん化学療法に十分な知識・経験をもつ医師のもとで,適切と判断された人についてのみ実施されるべき療法です。また,医師よりその有効性・危険性の十分な説明を受け,患者本人(もしくは家族)が納得・同意できなければ治療に入っていくべきではありません。
(2)重い肝機能障害が現れることがあり,死亡に至った例も報告されているので,本剤の服用開始前や服用中は定期的に肝機能検査を受ける必要があります。
(3)間質性肺炎,肺臓炎などの間質性肺疾患がおこることがあり,死亡に至った例も報告されています。

<基本的注意>
(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴/妊婦または妊娠している可能性のある人
(2)慎重に服用すべき場合……肝機能障害/間質性肺疾患(放射線性肺臓炎を含む)またはその前歴/心不全症状またはその前歴/左室駆出率が低下している人,コントロール不能な不整脈,重い心臓弁膜症/高齢者
(3)定期検査など……(1)「警告」にあるように重い肝機能障害が現れることがあるので,本剤の服用開始前・服用中は定期的に肝機能検査を受ける必要があります。(2)心不全などの重い心障害が現れることがあるので,本剤の服用開始前には必ず心機能検査を受けてください。また,服用中は適宜,心機能検査(心エコーなど)を受けてください。(3)QT間隔延長がおこることがあるので,服用開始前・服用中は適宜,心電図検査を受けてください。
(4)服用方法……1日 1回,食事の 1時間以上前または食後 1時間以降に服用します。1回の服用量を1日2回に分割服用しないでください。
(5)飲食物……セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品は本剤の血中濃度を低下させて作用を弱め,グレープフルーツジュースは血中濃度を上昇させて作用を強めることがあるので,服用中は避けてください。
(6)その他……
・授乳婦での安全性:服用するときは授乳を中止。
・小児での安全性:未確立。(「薬の知識」共通事項のみかた

<重大な副作用>
(1)重い肝機能障害。(2)息切れ,呼吸困難,せき,発熱などを初期症状とする間質性肺疾患(間質性肺炎,肺臓炎など)。(3)重い心障害(左室駆出率低下,心不全など)。(4)下痢による脱水症状。(5)QT間隔延長。(6)中毒性表皮壊死融解症(TEN),皮膚粘膜眼症候群(スティブンス-ジョンソン症候群),多形紅斑などの重度の皮膚障害。
そのほかにも報告された副作用はあるので,体調がいつもと違うと感じたときは,処方医・薬剤師に相談してください。

<その他の副作用>
(1)おこることがある副作用……下痢,悪心,嘔吐,口内炎,消化不良,腹痛,口腔内潰瘍形成,上腹部痛,便秘,胃食道逆流性疾患,鼓腸,口内乾燥,口唇水疱,口唇炎,口唇乾燥,歯肉痛,舌痛,腹部膨満,嚥下(えんげ)障害/手掌・足底発赤知覚不全症候群,発疹,皮膚乾燥,にきび,爪の障害,紅斑,かゆみ,脱毛症,にきび様皮膚炎,皮膚色素過剰,爪甲離床症,斑状皮疹,皮膚疼痛,爪破損,ひび・あかぎれ,乾皮症,水疱,剥脱(はくだつ)性発疹,皮膚亀裂,皮膚潰瘍,皮膚病変,皮膚変色/疲労,粘膜の炎症,無力症,発熱,悪寒,顔面むくみ,末梢性むくみ/頭痛,味覚異常,嗜眠(しみん),末梢性ニューロパシー,錯感覚,感覚鈍麻,知覚過敏,浮動性めまい,末梢性感覚ニューロパシー,嗅覚錯誤/食欲不振,食欲減退,脱水/四肢痛,筋痛,背部痛,筋痙縮(けいしゅく),関節痛/鼻出血,呼吸困難,せき,鼻潰瘍,鼻漏/限局性感染,爪囲炎,口腔カンジダ症,上気道感染,爪感染,鼻炎/流涙増加,結膜炎,眼乾燥,眼刺激/不眠症/回転性めまい,排尿困難
(2)検査などでわかる副作用……低カリウム血症,低ナトリウム血症/駆出率減少,ヘモグロビン減少,血中アルカリホスファターゼ増加,腎クレアチニン・クリアランス減少,体重減少/高ビリルビン血症

<併用してはいけない薬>
併用してはいけない薬は特にありません。ただし,併用する薬があるときは,念のため処方医・薬剤師に報告してください。

<注意して併用すべき薬>
(1)併用すると本剤の血中濃度を上昇させる薬剤……イトラコナゾール(深在性真菌治療薬),ベラパミル塩酸塩(カルシウム拮抗薬),キニジン硫酸塩水和物(キニジン硫酸塩水和物),シクロスポリン(シクロスポリン),エリスロマイシン(マクロライド
(2)併用すると本剤の血中濃度を低下させる薬剤……カルバマゼピン(カルバマゼピン),リファンピシン(リファンピシン),フェニトイン配合剤(フェニトイン),プロトンポンプ阻害薬(プロトンポンプ阻害薬)(エソメプラゾールマグネシウム水和物など)
(3)本剤との併用で血中濃度が上昇する薬剤……ビノレルビン酒石酸塩(ビノレルビン酒石酸塩),ジゴキシン(ジギタリス製剤) ,イリノテカン(イリノテカン塩酸塩),ミダゾラム,パゾパニブ塩酸塩(パゾパニブ塩酸塩
(4)併用すると相互に血中濃度が上昇する薬剤……パクリタキセル(イチイ由来抗腫瘍薬
(5)併用すると本剤の副作用(QT間隔延長)を増悪する薬剤……イミプラミン塩酸塩(三環系抗うつ薬),ピモジド(ブチロフェノン系薬剤),抗不整脈薬(キニジン硫酸塩水和物(キニジン硫酸塩水和物),プロカインアミド塩酸塩(プロカインアミド塩酸塩),ジソピラミドリン酸塩(ピリジンメタノール系抗不整脈薬)など)
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タイケルブの海外評価

5.5点 英 米 独 仏 海外評価とは
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タイケルブのプレグナンシー・カテゴリー

PC D プレグナンシー・カテゴリーとは


※薬の服用にあたっては、必ず処方する医師、薬剤師の指示、または製薬会社の説明書にしたがってください。
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