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内服薬
※以下は同じ 解説タイトルで共通の解説です。［］内は一般名で、それぞれに該当する内容が書かれています。
処方目的 解説
オピオイド誘発性便秘症
解説 解説
オピオイド(麻薬性)鎮痛薬は，主に中等度～高度の疼痛管理に用いられ，特にがんの疼痛管理では中心的役割を果たしていますが，近年では非がん性の疼痛にも使用が増えています。しかし，副作用が多く，なかでも便秘はオピオイド鎮痛薬の治療を受けている人の40～80％に現れ，疼痛管理の妨げとなっていました。
オピオイドの鎮痛作用は，主に中枢(脳)に存在するμ(ミュー)オピオイド受容体に結合して発現しますが，同時に末梢(腸)に存在するμオピオイド受容体にも結合して消化管の運動などを抑制して便秘を引きおこします。本剤は，これまでの中枢・末梢に作用するオピオイド鎮痛薬とは異なり，血液脳関門の透過性は極めて低く中枢には作用せず，末梢のμオピオイド受容体に結合してオピオイド鎮痛薬に対する拮抗作用を示すように設計されており，便秘を改善させながらも鎮痛作用を弱めることがありません。
オピオイドの鎮痛作用は，主に中枢(脳)に存在するμ(ミュー)オピオイド受容体に結合して発現しますが，同時に末梢(腸)に存在するμオピオイド受容体にも結合して消化管の運動などを抑制して便秘を引きおこします。本剤は，これまでの中枢・末梢に作用するオピオイド鎮痛薬とは異なり，血液脳関門の透過性は極めて低く中枢には作用せず，末梢のμオピオイド受容体に結合してオピオイド鎮痛薬に対する拮抗作用を示すように設計されており，便秘を改善させながらも鎮痛作用を弱めることがありません。
使用上の注意
警告 解説
基本的注意 解説
(1)服用してはいけない場合……本剤の成分に対するアレルギーの前歴／消化管閉塞もしくはその疑いのある人，または消化管閉塞の前歴があり再発のおそれの高い人
(2)慎重に服用すべき場合……消化管壁の脆弱（ぜいじゃく）性が認められる，または疑われる疾患(例：消化管潰瘍，憩室疾患，浸潤性消化管がん，がんの腹膜転移，クローン病など)／脳腫瘍(転移性を含む)などの血液脳関門が機能していない，または機能不全が疑われる人
(3)オピオイド離脱症候群……本剤を服用すると，オピオイド離脱症候群(一般的には，服用後数分あるいは数日以内におこる次の症状の複合的な発現→不安，悪心，嘔吐，筋肉痛，流涙，鼻漏，散瞳，立毛，発汗，下痢，あくび，発熱，不眠)をおこすおそれがあるので，異常が認められた場合には直ちに処方医に連絡してください。
(4)消化管穿孔（せんこう）……海外で類薬の服用により，消化管穿孔をおこし死亡に至ったとの報告があります。激しいまたは持続する腹痛など，消化管穿孔が疑われる症状が認められた場合には直ちに処方医に連絡してください。
(5)その他……
・妊婦での安全性：有益と判断されたときのみ服用。
・授乳婦での安全性：治療上の有益性・母乳栄養の有益性を考慮し，授乳の継続・中止を検討。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）
(2)慎重に服用すべき場合……消化管壁の脆弱（ぜいじゃく）性が認められる，または疑われる疾患(例：消化管潰瘍，憩室疾患，浸潤性消化管がん，がんの腹膜転移，クローン病など)／脳腫瘍(転移性を含む)などの血液脳関門が機能していない，または機能不全が疑われる人
(3)オピオイド離脱症候群……本剤を服用すると，オピオイド離脱症候群(一般的には，服用後数分あるいは数日以内におこる次の症状の複合的な発現→不安，悪心，嘔吐，筋肉痛，流涙，鼻漏，散瞳，立毛，発汗，下痢，あくび，発熱，不眠)をおこすおそれがあるので，異常が認められた場合には直ちに処方医に連絡してください。
(4)消化管穿孔（せんこう）……海外で類薬の服用により，消化管穿孔をおこし死亡に至ったとの報告があります。激しいまたは持続する腹痛など，消化管穿孔が疑われる症状が認められた場合には直ちに処方医に連絡してください。
(5)その他……
・妊婦での安全性：有益と判断されたときのみ服用。
・授乳婦での安全性：治療上の有益性・母乳栄養の有益性を考慮し，授乳の継続・中止を検討。
・小児での安全性：未確立。（「薬の知識」共通事項のみかた）
重大な副作用 解説
(1)重度の下痢，脱水症状。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。
そのほかにも報告された副作用はあるので，体調がいつもと違うと感じたときは，処方医・薬剤師に相談してください。
その他の副作用 解説
(1)すぐに処方医に連絡する副作用……下痢，腹痛，嘔吐，悪心，食欲減退／倦怠感，オピオイド離脱症候群
(2)検査などでわかる副作用……ALT・AST増加
(2)検査などでわかる副作用……ALT・AST増加
併用してはいけない薬 解説
併用してはいけない薬は特にありません。ただし，併用する薬があるときは，念のため処方医・薬剤師に報告してください。
注意して併用すべき薬
海外評価 解説
- 2点
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プレグナンシー・カテゴリー 解説
- ［ご利用上の注意］
- 薬の服用にあたっては、必ず処方する医師、薬剤師の指示、又は製薬会社の説明書にしたがって下さい。 また、自分が疑っていた副作用が本書に記載してあるからといって、自己判断で服用をやめたりしないでください。 疑問な点があれば、すぐに医師、薬剤師に相談して下さい。本サイトに掲載後に承認された新薬もありますので、不明な薬については、医師、薬剤師にお問い合わせ下さい。
［処方薬］は、株式会社 法研から当社が許諾を得て使用している「医者からもらった薬がわかる本 第33版（2023年7月改訂デジタル専用版）」の情報です。掲載情報の著作権は、すべて 株式会社 法研 に帰属します。
データ更新日：2023/09/27
